El mecanismo de acción principal de las sulfonilureas consiste en el estímulo de la liberación de insulina por el páncreas que todavía posee cierto grado de reserva insulínica. Por eso, su asociación a la insuniloterapia de un diabético tipo I con escasa o nula reserva pancreática de insulina, parecía absurdo.
Sin embargo, las sulfonilureas mejoran la acción de la insulina en sus receptrores. Por ello, también pueden asociarse a la insulinoterapia en casos de diabetes lábiles o de obesos. En la práctica, el beneficio de la asociación de sulfonilureas o biguanidas a la insulina es poco patente.
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